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类丹皮酚的结构修饰与在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

胡丁旺1 方权辉2 彭永练3 林友文2 陈莉敏2

1.福建医科大学基础医学院人体解剖与组织胚胎学系,2.福建医科大学药学院,3.江西省皮肤病专科医院

摘要: 丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与酮洛芬合成系列目标化合物。用HPLC考察目标化合物在不同pH缓冲液中的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。合成了5个目标化合物,经MS和1H-NMR确证其结构。HPLC证明其在体内稳定。小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用。目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究。
关键词: 丹皮酚;酮洛芬;合成;高效液相色谱法;抗炎活性
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