咖啡因是茶叶、咖啡豆等天然植物中常见的一种黄嘌呤类生物碱化合物,在生活中普遍存在,与生命健康关系紧密,临床上常用于治疗神经衰弱和昏迷复苏,是世界上使用最为广泛的精神活性药物,也因其具有成瘾性,被列入国家管制的精神药品范围。咖啡因体内代谢过程复杂,现已发现有15种代谢产物。咖啡因及其代谢物因其重要的科研应用价值一直受到普遍关注。本文综述了近年来关于咖啡因及其代谢物的研究,总结了咖啡因及其代谢物的检测方法及应用方面内容,以期为检验或临床工作者提供参考。